Wulan, DyahRatna (2014) Kajian In Silico, In Vitro, dan In Vivo, terhadap Senyawa Bioaktif dari Ekstrak Ruellia tuberosa L., sebagai Agen Anti Diabetes. Magister thesis, Universitas Brawijaya.
Abstract
Diabetes adalah gangguan metabolisme yang ditandai oleh hiperglikemi. Hiperglikemia memicu kelainan metabolisme karbohidrat, protein, lemak, dan dapat menimbulkan komplikasi. Penelitian ini bertujuan mengetahui pengaruh komponen bioaktif dari pletekan ( R. tuberosa l. ) yang berkhasiat dalam terapi DM dari segi inhibisi α -amilase, aktivitas antioksidan, perbaikan kondisi hiperglikemi dan hiperkolesterol. Inhibisi α -amilase diuji secara in silico menggunakan program autodock tools4. Nilai IC 50 ekstrak terhadap α -amilase serum tikus diuji secara in vitro . Perbaikan hiperglikemi, hiperkolesterol, aktivitas α -amilase, dan perbaikan status antioksidan (peningkatan aktivitas katalase) diuji in vivo menggunakan hewan coba tikus putih. Delapan belas tikus dikelompokkan dalam tiga kelompok, yaitu: tikus sehat, tikus diabetes, dan tikus diabetes yang diterapi dengan fraksi n-heksan ekstrak Ruellia tuberosa l. dosis 450 mg/Kg BB selama 14 hari. Hasil penelitian secara in silico menunjukkan bahwa betulin paling berpotensi sebagai inhibitor α -amilase pankreas tikus dan manusia dibanding apigenin, luteolin, flavon, kismaritin, kirsimarin, kirsiliol 4`-glucosida, sorbifolin, pedalitin, asam vanilat, dan indole-3-karbosaldehid. Diusulkan betulin sebagai inhibitor karena interaksi betulin terhadap α -amilase pankreas tikus sama dengan asam betulinat (inhibitor α -amilase non kompetitif dari Syzygium cumini Linn ). Disamping itu, konstanta inhibisi (ki) betulin terhadap α -amilase manusia lebih kecil dari ki akarbos, sehingga disarankan bahwa betulin lebih berpotensi dibanding akarbos. Secara in vitro , fraksi n-heksan ekstrak R. tuberosa l. dapat menghambat α -amilase tikus dengan nilai IC 50 sebesar 140 ppm. Aktivitas α -amilase serum darah tikus DM yang diterapi fraksi n-heksan ekstrak pletekan sebesar 228,3 ± 68,70 unit, lebih rendah signifikan (p 0,01) dibanding tikus sehat ( 404,6 ± 5,37 unit ) dan tikus diabetes (386,6 ± 31,25 unit ). Hal ini menunjukkan inhibisi α -amilase in vivo . Pada tikus DM yang diterapi dengan fraksi n-heksan ekstrak pletekan terlihat penurunan gula darah ( 114 ± 21,3mg/dL ) dan kolesterol ( 164 ± 15,2mg/dL ) yang signifikan (p 0,01) dibanding gula darah ( 314 ± 98,9mg/dL ) dan kolesterol ( 217 ± 17,3mg/dL ) tikus DM. Secara in silico betulin memiliki potensi yang mirip dengan kolesterol dalam menginhibisi SCAP hingga dapat menghambat biosintesis kolesterol. Pertahanan terhadap ROS berupa H 2 O 2 melalui aktivitas spesifik katalase meningkat secara signifikan (p 0,01) pada tikus DM yang diterapi (0,427± 0,091 unit) jika dibandingkan tikus DM (0,242 ± 0,032 unit). Sehingga dapat diusulkan bahwa khasiat antidiabetes R. tuberosa l. sebagian disebabkan oleh kemampuan betulin menginhibisi α
English Abstract
Diabetes is a metabolic disorder characterized by hyperglycemia. Hyperglycemia triggers abnormal metabolism of carbohydrates, proteins, and fats. Diabetes can lead to complications. study aims to determine effect of Ruellia tuberossa`s bioactive component, which is effective in treatment of diabetes in α -amylase inhibition, antioxidant activity, and hyperglycemia and hypercholesterolemia status improvements. α -amylase inhibition was tested in silico using AutoDock tools4 program. IC 50 to α -amylase activity was tested in vitro . Alpha amylase inhibitor, hyperglycemia improvements, hypercholesterolemia improvement, and antioxidant status improvements (increase of catalase specific activity) were tested in vivo using white rats. Eighteen rats were grouped into three: normal, diabetic and diabetic rats treated with 450 mg/kg body weight of R. tuberosa l . n-hexane fraction for 14 days. in silico study shows that betulin is most potential rat and human pancreatic α -amylase inhibitors compared to apigenin, luteolin, flavones, cismaritin, cirsimarin, 4-glucoside cirsiliol, sorbifolin, pedalitin, vanilic acid, and indole-3-carboxaldehide. Betulin is proposed as an inhibitor due to same interaction between betulin and betulinic acid (non competitive α -amylase inhibitor from Syzygium cumini Linn ) to rat α -amylase. In addition, betulin inhibition constant (ki) to human α -amylase (0.67 μm) is smaller than acarbose ki to human α -amylase (2.6 μm), so it is suggested that betulin is more potential than acarbose. n-hexane fraction can inhibit α -amylase with 140 ppm IC 50 value in vitro . In addition, blood serum α -amylase activity of diabetic rats treated with n-hexane fraction (228.3 ± 68.70 unit), is significantly lower (p 0.01) compared to healthy rats (404.6 ± 5.37 unit) and diabetic rats (386.6 ± 31.25 unit). It indicates existence of in vivo α -amylase inhibition by n-hexane fraction. In diabetic rats treated with n-hexane fraction is seen a significant (p 0.01) decrease in blood glucose (114 ± 21.3 mg /dL) and cholesterol (164 ± 15.2 mg / dL) compared to diabetic rats blood sugar (314 ± 98.9 mg / dL) and diabetic rats cholesterol (217 ± 17.3 mg / dL). ROS defense activity in form of H 2 O 2 by catalase specific activity increases significantly (p 0.01) in treated diabetic rats (0.427 ± 0.091 units) when it is compared to diabetic rats (0.242 ± 0.032 units). So, it can be suggested that anti-diabetic efficacy of R. tuberosa l. is partly due to betulin ability in α -amylase inhibition, antioxidant activity of extract, and hypercholesterolemia status improvements of betulin.
| Item Type: | Thesis (Magister) |
|---|---|
| Identification Number: | TES/615.323 95/WUL/k/041406151 |
| Subjects: | 600 Technology (Applied sciences) > 615 Pharmacology and therapeutics > 615.3 Organics drugs |
| Divisions: | S2/S3 > Magister Matematika, Fakultas MIPA |
| Depositing User: | Endro Setyobudi |
| Date Deposited: | 23 Oct 2014 10:30 |
| Last Modified: | 23 Oct 2014 10:30 |
| URI: | http://repository.ub.ac.id/id/eprint/158108 |
Actions (login required)
 |
View Item |